200124-22-7 เติร์ต-บิวทอกซีคาร์บอนิล-อาร์จินีน(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH เป็นอนุพันธ์ของอาร์จินีน
ไบวาลิรูดีน ซึ่งเป็นสารต้านการแข็งตัวของเลือดสังเคราะห์ที่เป็นลูกพี่ลูกน้องของฮิรูดิน 20 เปปไทด์ ได้รับการอนุมัติให้จำหน่ายในสหรัฐอเมริกาในปี พ.ศ. 2543 การฉีดจะเป็นสารหลวมสีขาวหรือของแข็งอสัณฐานไบวารูดีนสามารถจับกับบริเวณตัวเร่งปฏิกิริยาของทรอมบินและบริเวณการจับกับไอออนภายนอกโดยเฉพาะ และยับยั้งการทำงานของทรอมบินได้โดยตรง จึงยับยั้งปฏิกิริยาที่เร่งปฏิกิริยาและกระตุ้นโดยทรอมบิน และผลของมันจะกลับคืนสภาพเดิมได้ไบวารูดีนส่วนใหญ่จะใช้เป็นยาต้านการแข็งตัวของเลือดสำหรับการแทรกแซงหลอดเลือดหัวใจแบบเลือกผ่านผิวหนัง (PCI) ในผู้ใหญ่
ไบวารูดีนเป็นตัวยับยั้งโดยตรงของทรอมบิน ซึ่งจับเฉพาะกับตำแหน่งที่เร่งปฏิกิริยาและตำแหน่งที่มีผลผูกพันกับไอออนลบของทรอมบินที่ปราศจากทรอมบินและบนลิ่มเลือดกระบวนการจับตัวระหว่างไบวาลูดีนและทรอมบินสามารถย้อนกลับได้ และทรอมบินสามารถฟื้นฟูฤทธิ์ทางชีวภาพดั้งเดิมของทรอมบินได้โดยการเอนไซม์อย่างช้าๆ ของพันธะเปปไทด์ระหว่างไบวาลูดีน Arg3-Pro4
การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าไบวารูดีนไม่เพียงแต่สามารถยับยั้ง thrombin อิสระด้านข้างเท่านั้น แต่ยังยับยั้งการจับตัวของ thrombin กับลิ่มเลือดโดยไม่ถูกทำให้เป็นกลางโดยสารที่ปล่อยออกมาจากเกล็ดเลือดสามารถยืดเวลา prothrombin บางส่วน (APTT), เวลา thrombin (TT), เวลา prothrombin (PT) และเวลาการแข็งตัวของเลือดที่ใช้งานอยู่ (ACT) ที่กระตุ้นโดยพลาสมาปกติมีความสัมพันธ์เชิงเส้นตรงกับความเข้มข้นของไบวารูดีน แต่ความสัมพันธ์นี้มีอยู่ในการประยุกต์ใช้ทางคลินิกหรือไม่นั้นยังไม่ชัดเจน
มีรายงานในงานวิจัยว่าเภสัชจลนศาสตร์ของผู้ป่วยที่ได้รับการผ่าตัดขยายหลอดเลือดหัวใจผ่านผิวหนัง (PTCA) มีลักษณะเป็นเส้นตรงหลังการให้ไบวารูดีนทางหลอดเลือดดำผู้ป่วยได้รับยาเข้าเส้นเลือดดำขนาด 1 มก./กก. ตามด้วยการให้ยาทางหลอดเลือดดำอีกครั้งที่ 2.5 มก./กก./ชม. เป็นเวลา 4 ชั่วโมง ซึ่งคงตัวที่ 12.3±1.7 มก./มล. ในร่างกายไบวารูดีนถูกล้างออกจากพลาสมาโดยการไฮโดรไลซิสของไตและการย่อยสลายโปรตีเอสครึ่งชีวิตของผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตตามปกติคือประมาณ 25 นาที และครึ่งชีวิตของผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายปานกลางถึงรุนแรงจะขยายออกไปไบวารูดีนประมาณ 25% สามารถกำจัดออกได้ด้วยการฟอกไตและล้างด้วยการฟอกเลือดควรติดตาม ACT ในผู้ป่วยไตวายในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ผลของการต้านการแข็งตัวของเลือดจะถูกสังเกตทันทีหลังจากได้รับไบวารูดีนทางหลอดเลือดดำ โดยมี PT, ACT และ APTT เป็นเวลานานหนึ่งถึงสองชั่วโมงหลังจากการถอนตัว ACT จะกลับสู่ระดับก่อนการบริหาร