130622-05-8 Tert-butoxycarbonyl-D-กลูตามิกกรด (เมทิลเอสเตอร์) - เมทิลเอสเตอร์

ฟลูออโรควิโนโลนมีสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้าง มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียที่รุนแรง อาการไม่พึงประสงค์ต่ำ การซึมผ่านของเนื้อเยื่อที่ดี การดูดซึมทางปากสูง ระยะเวลาการให้ยาที่ยาวนาน และการบริหารที่สะดวกมักใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อ เช่น การติดเชื้อทางเดินหายใจ และการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะโครงสร้างของยาต้านแบคทีเรียฟลูออโรควิโนโลนมีลักษณะเฉพาะคือการมีฟลูออรีนอยู่ในตำแหน่งที่หกของนิวเคลียสต้นกำเนิดของควิโนโลน
อย่างไรก็ตาม ในช่วง 10 ปีที่ผ่านมา เนื่องจากความกดดันในการเลือกสรรที่เกิดจากการใช้ยาประเภทนี้ในวงกว้าง สายพันธุ์ที่ดื้อยาจึงเพิ่มขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา Streptococcus pneumoniae ที่ดื้อต่อควิโนโลน มีความต้านทานข้ามซึ่งต้านทานต่อเพนิซิลลิน ยาปฏิชีวนะ Macrolide และยาปฏิชีวนะ quinoloneในเวลาเดียวกัน พบว่าฟลูออโรควิโนโลนบางชนิดอาจทำให้คลื่นไฟฟ้าหัวใจขยายช่วง QTc ความเป็นพิษต่อตับ และความเป็นพิษต่อแสง ซึ่งจำกัดการใช้งาน
เพื่อที่จะเอาชนะข้อบกพร่องข้างต้นของฟลูออโรควิโนโลน จำเป็นอย่างยิ่งที่จะต้องพัฒนาสารประกอบเชิงโครงสร้างใหม่ที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียที่ดี มีสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้าง และเกิดอาการไม่พึงประสงค์น้อยที่สุดต่อแบคทีเรียดื้อยาหลายชนิดชุดยาปลอดฟลูออโรควิโนโลน (NFQ) ที่พัฒนาขึ้นใหม่ซึ่งมี 8-methoxyl แตกต่างจากยาปฏิชีวนะฟลูออโรควิโนโลนตรงที่ไม่มีฟลูออรีนในตำแหน่งที่ 6 ของนิวเคลียสต้นกำเนิดของควิโนโลน แต่ยังคงมีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียในหลอดทดลองที่แข็งแกร่งnemonoxacin เป็นตัวยับยั้งโทโปไอโซเมอเรสของแบคทีเรียชนิดคัดเลือก NFQ ตัวใหม่
เมื่อเปรียบเทียบกับฟลูออโรควิโนโลนในท้องตลาดแล้ว Nenofloxacin ถือเป็นยาโครงสร้างประเภทใหม่nemonocacin (TG-873870) ซึ่งเป็นยาควิโนโลนตัวใหม่ที่พัฒนาโดย Procter & Gamble (P&G) มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียที่มีนัยสำคัญต่อเชื้อโรคที่เกี่ยวข้องทางคลินิกหลายชนิด ซึ่งรวมถึง Staphylococcus aureus และ Streptococcus pneumoniae ที่ดื้อยาหลายขนานผลการทดลองในหนูที่ติดเชื้อพบว่าฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียของผลิตภัณฑ์นี้มีฤทธิ์แรงกว่าควิโนโลนส่วนใหญ่ในปัจจุบันนอกจากนี้ผลิตภัณฑ์ยังมีคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีเยี่ยมและยอมรับได้ดี